Вход из РФ через VPN. Вы можете купить Энаситиб по самой низкой цене в онлайн аптеке Nextgen.ooo . Энасидениб — пероральный препарат для лечения взрослых пациентов с рецидивирующим или рефрактерным острым миелоидным лейкозом (ОМЛ) со специфическими мутациями в гене изоцитратдегидрогеназы 2 (IDH2), который обнаруживается у 12–20% взрослых пациентов с ОМЛ. Пациенты, подходящие для этого лечения, отбираются путем тестирования на наличие мутаций IDH2 в крови или костном мозге. Эта небольшая молекула действует как аллостерический ингибитор мутантного фермента IDH2, предотвращая рост клеток, а также блокирует несколько других ферментов, играющих роль в аномальной дифференцировке клеток. Энасидениб был одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США 1 августа 2017 года.
 
Белки IDH дикого типа играют решающую роль в цикле Кребса, где они катализируют окислительное декарбоксилирование изоцитрата до α-кетоглутарата. Для сравнения, мутантные формы фермента IDH2 опосредуют неоморфную активность и катализируют восстановление α-KG до (R) энантиомера 2-гидроксиглутарата, что связано с гиперметилированием ДНК и гистонов, изменением экспрессии генов и блокировкой клеточной дифференцировки гемопоэтических клеток-предшественников. Энасидениб в первую очередь нацелен на мутантные варианты IDH2 R140Q, R172S и R172K с более высокой эффективностью, чем форма фермента дикого типа. Ингибирование фермента приводит к снижению уровня 2-гидроксиглутарата (2-HG) и способствует правильной дифференцировке и клональной пролиферации клеток миелоидного происхождения.