Вход из РФ через VPN. Вы можете купить Элюнейт по самой низкой цене в онлайн аптеке Nextgen.ooo .  Фруквинтиниб — это новый низкомолекулярный анти-VEGFR, который нацелен на VEGFR-1, -2 и -3 для ингибирования ангиогенеза. Опухолевый ангиогенез является одним из важнейших биологических процессов для увеличения поступления кислорода и питательных веществ в раковые клетки, а путь VEGF/VEGFR является одним из важнейших путей для этого явления. Действительно, известно, что онкогенная активация, потеря функции супрессора опухоли и гипоксия, обычно вызываемые раковыми клетками, повышают регуляцию VEGF.

Существует 2 основных подхода к борьбе с опухолевым ангиогенезом: нейтрализация активности VEGF/VEGFR с помощью моноклональных антител или блокировка активности киназы VEGFR с помощью низкомолекулярных ингибиторов. Первый подход может быть проиллюстрирован бевацизумабом, антителом-ловушкой VEGF-A. Хотя бевацизумаб успешно поддерживает ингибирование мишени, обязательное внутривенное дозирование, иммуногенность и потенциальная возможность вызывать аутоиммунные заболевания препятствуют его клиническому применению. Что касается подхода с малыми молекулами, большинство ранних поколений ингибиторов VEGFR, таких как сунитиниб, сорафениб, регорафениб и пазопаниб, обладают плохой селективностью, что увеличивает риск нецелевой токсичности. Поэтому появление фрукинтиниба, нового поколения ингибиторов VEGFR с высокой селективностью к киному, продемонстрировало осуществимость подхода с малыми молекулами-ингибиторами.

8 ноября 2023 года фрукинтиниб был одобрен FDA для лечения взрослых пациентов с метастатическим колоректальным раком, которые ранее получали химиотерапию на основе фторпиримидина, оксалиплатина и иринотекана, анти-VEGF-терапию и, если RAS дикого типа и это целесообразно с медицинской точки зрения, анти-EGFR-терапию. Это одобрение основано на благоприятных результатах, полученных в ходе испытаний FRESCO и FRESCO-2, где в обоих испытаниях наблюдалось увеличение общей выживаемости.