Вход из РФ через VPN. Вы можете купить Афанат по самой низкой цене в онлайн аптеке Nextgen.ooo . Афатиниб представляет собой противоопухолевый препарат, используемый для лечения местно-распространенного или метастатического немелкоклеточного рака легкого (НМРЛ) с мутациями EGFR или устойчивостью к химиотерапии на основе препаратов платины.Афатиниб представляет собой сильнодействующий и селективный необратимый блокатор семейства ErbB. Афатиниб ковалентно связывается и необратимо блокирует передачу сигналов от всех гомо- и гетеродимеров, образованных членами семейства ErbB EGFR (ErbB1), HER2 (ErbB2), ErbB3 и ErbB4. В частности, афатиниб ковалентно связывается с киназными доменами EGFR (ErbB1), HER2. (ErbB2) и HER4 (ErbB4) и необратимо ингибирует аутофосфорилирование тирозинкиназы, что приводит к подавлению сигнальной метки ErbB.
 
Определенные мутации в EGFR, в том числе нерезистентные мутации в его киназном домене, могут приводить к повышенному аутофосфорилированию рецептора, приводя к активации рецептора, иногда в отсутствие связывания с лигандом, и могут поддерживать пролиферацию клеток при НМРЛ. Нерезистентные мутации определяются как мутации, происходящие в экзонах, составляющих киназный домен EGFR, которые приводят к повышенной активации рецептора и эффективность которых определяется 1) клинически значимым уменьшением опухоли при применении рекомендуемой дозы афатиниба и/или 2) ингибированием клеточной пролиферации. или фосфорилирование тирозинкиназы EGFR при концентрациях афатиниба, устойчивых при рекомендуемой дозировке в соответствии с валидированными методами на этикетке. Наиболее часто из этих мутаций встречаются замены экзона 21 L858R и делеции экзона 19.
 
Более того, афатиниб продемонстрировал ингибирование аутофосфорилирования и/или пролиферации in vitro в клеточных линиях, экспрессирующих EGFR дикого типа, а также в линиях, экспрессирующих отдельные делеционные мутации экзона 19 EGFR, мутации экзона 21 L858R или другие менее распространенные нерезистентные мутации. Кроме того, афатиниб ингибировал in vitro пролиферацию клеточных линий, сверхэкспрессирующих HER2.