Вход из РФ через VPN. Вы можете купить Типанат по самой низкой цене в онлайн аптеке Nextgen.ooo . Трифлуридин / типирацил - это комбинированный препарат с фиксированной дозой, который используется в качестве лечения третьей или четвертой линии метастатического колоректального рака или рака желудка после того, как химиотерапия и таргетная терапия не дали результатов. Это комбинация двух активных фармацевтических ингредиентов: трифлуридина, аналог нуклеозидов, и типирацила, ингибитора тимидинфосфорилазы. Типирацил предотвращает быстрый метаболизм трифлуридина, увеличивая биодоступность трифлуридина.
 
Трифлуридин включается в ДНК во время синтеза ДНК и подавляет рост опухолевых клеток. Трифлуридин (TFT) включается в ДНК путем фосфорилирования тимидилаткиназой (TK) до TF-TMP; Затем TF-TMP ковалентно связывается с тирозином 146 активного центра тимидилатсинтазы (TS), ингибируя активность фермента. TS жизненно важен для синтеза ДНК, потому что это фермент, участвующий в синтезе дезоксинуклеотида, тимидинтрифосфата (dTTP). Ингибирование TS истощает клетку dTTP и вызывает накопление дезоксиуридинмонофосфата (dUMP), что увеличивает вероятность того, что урацил неправильно включается в ДНК. Кроме того, последующее фосфорилирование TF-TMP вызывает повышенный уровень TF-TTP в клетке, что приводит к его включению в ДНК. Несмотря на то, что точный механизм того, как TFT вызывает повреждение ДНК, полностью не изучен, предполагается, что включение TF-TTP в ДНК приводит к образованию разрыва цепи ДНК. Типирацил предотвращает разложение трифлуридина через тимидинфосфорилазу (TP) при пероральном приеме и также обладает антиангиогенными свойствами. Наиболее частые побочные эффекты включают нейтропению, плохое самочувствие, усталость и анемию.