Вход из РФ через VPN. Вы можете купить Лародкс по самой низкой цене в онлайн аптеке Nextgen.ooo . Ларотректиниб - это ингибитор киназы, используемый для лечения солидных опухолей со слиянием генов нейротрофических рецепторов тирозинкиназы, которые являются метастатическими, имеют высокий риск хирургического вмешательства или не имеют альтернативных методов лечения. Ларотректиниб представляет собой пероральный ингибитор киназы рецептора тропомиозина (Trk) с продемонстрированной противоопухолевой активностью. После введения ларотректиниб связывается с Trk, тем самым предотвращая взаимодействие нейротрофин-Trk и активацию Trk, что приводит как к индукции клеточного апоптоза, так и к ингибированию роста клеток в опухолях, которые сверхэкспрессируют Trk. Trk, рецепторная тирозинкиназа, активируемая нейротрофинами, мутирует в различных типах раковых клеток и играет важную роль в росте и выживании опухолевых клеток.
 
Первоначально обнаруженный Array BioPharma, агент был в конечном итоге лицензирован Loxo Oncology в 2013 году. Ларотректиниб - еще один пример инновационных новых лекарств для лечения рака, нацеленных на ключевые, конкретные генетические биомаркеры, вызывающие рак, а не на определенные типы опухолей.
 
Ларотректиниб представляет собой ингибитор тирозинкиназы, который в настоящее время показан для лечения взрослых и детей с солидными опухолями, которые: а) имеют слияние гена тирозинкиназы нейротрофического рецептора (NTRK) без известной мутации приобретенной устойчивости, б) являются метастатическими или хирургическими. резекция, вероятно, приведет к тяжелым осложнениям; c) нет удовлетворительных альтернативных методов лечения или которые прогрессируют после лечения.
Ларотректиниб действует как ингибитор TRK, включая TRKA, B и C. На моделях опухолей in vitro и in vivo ларотректиниб продемонстрировал противоопухолевую активность в клетках с конститутивной активацией белков TRK в результате слияния генов, делеции регуляторного домена белка или в клетках со сверхэкспрессией белка TRK. Ларотректиниб имел минимальную активность в клеточных линиях с точечными мутациями в киназном домене TRKA, включая клинически идентифицированную мутацию приобретенной устойчивости, G595R. Точечные мутации в домене киназы TRKC с клинически выявленной приобретенной устойчивостью к ларотректинибу включают G623R, G696A и F617L.