Вход из РФ через VPN. Вы можете купить Бортенат по самой низкой цене в онлайн аптеке Nextgen.ooo . Бортезомиб — ингибитор протеасом, используемый для лечения множественной миеломы. Бортезомиб представляет собой дипептидное производное борной кислоты и ингибитор протеасом, используемый для лечения множественной миеломы и лимфомы из клеток мантийной зоны. Протеасома 26S представляет собой белковый комплекс, расщепляющий убиквитинированные белки в убиквитин-протеасомном пути: считается, что основным механизмом действия бортезомиба является обратимое ингибирование протеасомы 26S, приводящее к остановке клеточного цикла и апоптозу раковых клеток. Однако в противораковую активность бортезомиба могут быть вовлечены несколько механизмов.
 
Впервые бортезомиб был синтезирован в 1995 году. В мае 2003 года бортезомиб стал первым противоопухолевым ингибитором протеасом, который был одобрен FDA под торговым названием VELCADE.

Бортезомиб воздействует на убиквитин-протеасомный путь, важный молекулярный путь, который регулирует внутриклеточные концентрации белков и способствует деградации белков. Убиквитин-протеасомный путь часто нарушается при патологических состояниях, что приводит к аберрантному сигнальному пути и образованию злокачественных клеток. В одном исследовании клетки хронического лимфоцитарного лейкоза (ХЛЛ), полученные от пациентов, содержали в 3 раза более высокие уровни химотрипсиноподобной протеасомной активности, чем нормальные лимфоциты. Обратимо ингибируя протеасомы, бортезомиб предотвращает опосредованный протеасомами протеолиз. Бортезомиб оказывает цитотоксическое действие на различные типы раковых клеток in vitro и задерживает рост опухоли in vivo в неклинических моделях опухолей. Бортезомиб ингибирует протеасомную активность дозозависимым образом. В одном фармакодинамическом исследовании более 75% ингибирования протеасом наблюдалось в образцах цельной крови в течение одного часа после приема бортезомиба.