Вход из РФ через VPN. Вы можете купить Азадин по самой низкой цене в онлайн аптеке Nextgen.ooo . Азацитидин - аналог пиримидиновых нуклеозидов, используемый для лечения определенных подтипов миелодиспластического синдрома.
Аналог пиримидинового нуклеозида, который ингибирует ДНК-метилтрансферазу, нарушая метилирование ДНК. Это также антиметаболит цитидина, включенный в основном в РНК.
Считается, что азацитидин оказывает свое противоопухолевое действие, вызывая гипометилирование ДНК и прямую цитотоксичность в отношении аномальных кроветворных клеток в костном мозге. Концентрация азацитидина, необходимая для максимального ингибирования метилирования ДНК in vitro, не вызывает серьезного подавления синтеза ДНК. Гипометилирование может восстановить нормальную функцию генов, которые имеют решающее значение для дифференциации и пролиферации. Цитотоксические эффекты азацитидина вызывают гибель быстро делящихся клеток, включая раковые клетки, которые больше не реагируют на нормальные механизмы контроля роста. Непролиферирующие клетки относительно нечувствительны к азацитидину. При попадании в клетки азацитидин фосфорилируется до 5-азацитидинмонофосфата уридин-цитидинкиназой, затем до дифосфата пиримидинмонофосфаткиназами и трифосфата дифосфаткиназами. 5-Азацитидинтрифосфат включается в РНК, что приводит к нарушению метаболизма ядерной и цитоплазматической РНК и ингибированию синтеза белка. 5-Азацитидиндифосфат восстанавливается до 5-аза-дезоксицитидиндифосфата рибонуклеотидредуктазой. Полученный метаболит фосфорилируется до 5-азадеоксицитидинтрифосфата нуклеозиддифосфаткиназами. Затем 5-азадеоксицитидинтрифосфат включается в ДНК, что приводит к ингибированию синтеза ДНК. Азацитидин наиболее токсичен в S-фазе клеточного цикла. Поскольку азацитидин является рибонуклеозидом, он в большей степени встраивается в РНК, чем в ДНК. Включение в РНК приводит к расслоению полирибосом, нарушению метилирования и акцепторной функции транспортной РНК, а также к ингибированию продукции белка, что приводит к гибели клетки.